1. 基本信息

英文称号：GRGDSP

中语称号：甘氨酰 - 精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 丝氨酰 - 脯氨酸

氨基酸序列：Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro

单字母序列：GRGDSP

三字母序列：Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro

分子量：649.68 g/mol

分子式：\(C_{24}H_{39}N_{9}O_{10}\)

等电点（pI）：表面等电点约为 5.71 。等电点是指在某一 pH 的溶液中，氨基酸或卵白质解离成阳离子和阴离子的趋势或进程额外，成为兼性离子，呈电中性，此时溶液的 pH 成为该氨基酸或卵白质的等电点。关于 GRGDSP 这种含有多个可解离基团的多肽，其等电点可通过表面规画得出，在本色行使中，等电点会影响多肽在不同 pH 环境下的电荷现象，进而影响其溶化性、踏实性以及与其他分子的互相作用等性质。

CAS 号：91037-75-1

总共居品仅用作现实室科学计划，不为任何个东谈主用途提供居品和做事。

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

3. 作用机理及计划进展

作用机理：GRGDSP 主要通过其 RGD 序列与细胞名义的整合素受体特异性伙同发达作用。整合素是一类细胞名义跨膜糖卵白受体，可介导细胞与细胞外基质（ECM）以及细胞与细胞之间的互相作用。当 GRGDSP 的 RGD 序列与整合素伙同后，会触发细胞内一系列信号转导通路，如激活黏着斑激酶（FAK），进而激活卑劣的 PI3K - Akt、Ras - MAPK 等信号通路，这些信号通路的激活简略调控细胞的多种行径，包括细胞黏附、迁徙、增殖、分化以及存活等 。举例在伤口愈合流程中，GRGDSP 与成纤维细胞名义整合素伙同，促进成纤维细胞向伤口部位迁徙并黏附，加快伤口愈合。

计划进展：频年来，GRGDSP 在生物医学鸿沟的计划陆续深刻。在组织工程方面，计划东谈主员尝试将 GRGDSP 修饰到生物材料名义，如多孔支架材料、生物可降解团聚物等，以改善细胞在材料名义的黏赞赏助长情况，促进组织诞生和再生。有计划标明，将 GRGDSP 修饰的多孔钽材料用于骨组织工程，可上调细胞膜上 Ⅰ 型胶原、整合素 β1 抒发，激活整合素 / 黏着斑激酶信号通路，促进成骨细胞黏附、助长 。在药物寄递系统中，GRGDSP 也被用作靶向配体，聚合到药物载体上，终了药物向特定细胞或组织的靶向运送。举例，将 GRGDSP 聚合到纳米粒子名义，可使纳米粒子特异性地伙同到肿瘤细胞名义，擢升肿瘤部位的药物浓度，增强调停成果并减少对浅显组织的毒反作用 。此外，在心血管疾病计划中，GRGDSP 有望用于改善血管内皮细胞功能，扼制血栓酿成等方面 。

4. 溶化保存

溶化性：GRGDSP 在水中具有一定的溶化性，但在不同 pH 条目下，其溶化性有所各异。在接近其等电点（pH 约 5.71）时，多肽的溶化度相对较低，因为此时多肽分子呈电中性，分子间互相作用较强，容易集结千里淀。而在偏酸性（pH <5）或偏碱性（pH> 7）环境中，由于多肽分子带电荷，与水分子的互相作用增强，溶化度会加多。此外，GRGDSP 在一些有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中也能溶化，DMSO 不错任性多肽分子间的非共价互相作用，擢升其溶化度。在现实中，若需要配制高浓度的 GRGDSP 溶液，可先将其溶化在一丝 DMSO 中，再用缓冲液稀释至所需浓度 。

保存：为保合手 GRGDSP 的踏实性和活性，提倡将其保存在低温环境下，如 -20℃或 -80℃的雪柜中。干燥的 GRGDSP 粉末在低温下相对踏实，可保存较长时代。在溶化后，由于多肽易受微生物浑浊、氧化以及水解等身分影响，保存时代会缩小。若需永远保存溶化后的 GRGDSP 溶液，可添加适量的防腐剂（如叠氮化钠，但需在意其毒性），并分装保存，幸免反复冻融，因为反复冻融可能导致多肽的结构和活性受损 。

5. 议论多肽

与 GRGDSP 议论的多肽有许多，如 RGD - 4C（环（精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - D - 苯丙氨酰 - 半胱氨酰）），它亦然一种含有 RGD 序列的多肽，与 GRGDSP 比较，RGD - 4C 酿成了环状结构，这种结构使其具有更好的踏实性和对整合素受体的亲和力，在肿瘤靶向调停和分子影像学等鸿沟有芜俚计划 。还有 GRGDS（甘氨酰 - 精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 丝氨酸），与 GRGDSP 仅收支一个脯氨酸残基，但其生物学活性和功能与 GRGDSP 有一定相似性，一样可用于计划细胞黏附机制以及动作生物材料修饰的候选多肽 。此外，cRGD（环（精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰）），其环状结构增强了 RGD 序列的构象踏实性，对某些整合素亚型具有更高的特异性和亲和力，在癌症会诊和调停方面展现出细腻的行使远景 。

6. 议论文件

[1] Wang X, Zhang Y, Zhang L, et al. RGD peptide - modified porous tantalum can activate the integrin/focal adhesion kinase signaling pathway in MG63 cells[J]. Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2021.

[2] Zhang L, et al. Cryo - EM structures of Stachel - activated adhesion GPCRs reveal a conserved activation mechanism[J]. Nature, 2022.

[3] Li Y, et al. RGD - modified nanoparticles for targeted drug delivery to tumors[J]. Journal of Controlled Release, 2020.